Що таке фенобарбітал?

Фенобарбітал (лат. Phenobarbitalum, 5-Етил-5-фенілбарбітуровая кислота) – протисудомний засіб з групи барбутуратов. Білий кристалічний порошок слабогорького смаку, без запаху. Дуже мало розчинний у холодній воді, важко – в киплячій (1:40), легко розчинимо в спирті і розчинах лугів.

Цей препарат належить до групи ліків, заборонених більшістю дипломованих фармакологів, оскільки належить до 1 групи (легких) наркотичних засобів. Основна складова валокардина.

Історія відкриття

Компанія Bayer випустила фенобарбітал в продаж в 1912 році під торговою назвою Luminal. Новий барбітурати був синтезований німецьким хіміком Емілем Фішером в 1904 році, через 2 роки після синтезу перших барбітурату – барбитала. Люмінал залишався загальноприйнятим седативний і снодійним засобом аж до появи бензодіазепінів в 1950-х роках.

Фармакодинаміка

Протисудомну, снодійне, седативний засіб. Барбітурати тривалої дії. Вважають, що ефекти фенобарбіталу, як і інших барбітуратів, обумовлені здатністю посилювати та / або імітувати гальмівну дію GABA на синаптичну передачу.

Седативно-снодійну дію пов'язано з пригніченням сенсорної зони кори головного мозку, зниженням рухової активності, зміною функціонального стану мозку. Хоча механізм дії остаточно не встановлено, фенобарбітал, як і інші барбітурати, мабуть, проявляє особливу активність на рівні таламуса, де пригнічує висхідне проведення в ретикулярної формації, перешкоджаючи тим самим передачі імпульсів в кору головного мозку.

Протисудомну дію обумовлено придушенням моносинаптичних і синаптичної передачі в ЦНС.

Викликає дозозалежне пригнічення дихання.

Фенобарбітал знижує концентрації білірубіну в сироватці крові, ймовірно, за рахунок індукції глюкуронілтрансферази – ферменту, відповідального за зв'язування білірубіну.

Як і інші барбітурати, сприяє індукції мікросомальних ферментів печінки, тим самим посилюючи або змінюючи метаболізм інших препаратів.

Фармакокінетика

Розподіл фенобарбіталу відбувається повільніше, ніж у інших барбітуратів внаслідок найменшою ліпофільності. Зв'язування з білками плазми від низького до помірного. Метаболізується в печінці, головним чином за участю мікросомальних ферментів.

Показання до пріменінію

Епілепсія, хорея, спастичний параліч, спазм периферичних артерій, збудження, гіпербілірубінемія (у т.ч. у новонароджених, при хронічному внутрипеченочном холестазе, вроджена негемолітична некон'югірованная гіпербілірубінемія), безсоння, тривожність, напругу, страх, алкогольна абстиненція; енцефаліт, обумовлений на кір, грипом, вітряною віспою, краснухою, кашлюк і мононуклеоз; тремор, судоми (у тому числі на тлі лихоманки, при ураженні головного мозку, малярії, у новонароджених).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, тяжка печінкова та / або ниркова недостатність, порфірія, хронічний алкоголізм, наркотична залежність, міастенія, виражена анемія, цукровий діабет, гіперкінези, гіпофункція надниркових залоз, тиреотоксикоз, депресія, бронхообструктивні захворювання легенів, вагітність (I і III триместри), період лактації.

Побічні дії

  • З боку нервової системи: астенія, запаморочення, слабкість, непритомний стан, атаксія, порушення координації рухів, ністагм, парадоксальна реакція (особливо у дітей, літніх і ослаблених хворих – незвичайне збудження), галюцинації, депресія, «кошмарні» сновидіння, порушення сну.
  • З боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні – порушення остеогенезу та розвиток рахіту.
  • З боку травної системи: нудота, блювання, запори, при тривалому застосуванні – порушення функції печінки.
  • З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія.
  • З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску.
  • Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, набряк повік, обличчя та губ, утруднене дихання, рідко – ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
  • Інші: при тривалому застосуванні – лікарська залежність.

Передозування

Симптоми: при гострої токсичності (прийом 1 г) – ністагм, атаксія, запаморочення, головний біль, загальмованість, змазаність промови, виражена слабкість, ослаблення або втрата рефлексів, виражена сонливість, підвищення або пониження температури тіла, уповільнення і утруднення дихання, задишка, збудження, зниження артеріального тиску, звуження зіниць (сменяющееся паралітичним розширенням), олігурія, тахі-або брадикардія, ціаноз, геморагії в місцях тиску, сплутаність свідомості, припинення електричної активності мозку, набряк легень, кома, пізніше – пневмонія, аритмії, розвиток явищ серцевої недостатності.

При прийомі 2-10 г – летальний результат; при хронічної токсичності – дратівливість, ослаблення здатності до критичної оцінки, порушення сну, сплутаність свідомості.

Лікування: проведення дезінтоксикаційної терапії, симптоматичне лікування, специфічного антидоту немає, підтримку життєво важливих функцій організму.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

За деякими даними застосування фенобарбіталу в якості протисудомної кошти при вагітності призводить до порушення згортання крові у новонародженого і може викликати кровотечі в ранньому післяпологовому періоді (зазвичай в перші 24 год після пологів).

Якщо барбітурати застосовують під час пологів, рекомендується приймати пологи в умовах реанімаційної готовності.

Барбітурати виділяються з грудним молоком. Прийом барбітуратів годує матір'ю може спричиняти пригнічення ЦНС у немовляти. Фенобарбітал, будучи індуктором ферментів мікросомального окислення в печінці, підвищує її дезінтоксикаційну функцію, знижує концентрацію білірубіну в сироватці. Ця властивість робить доцільним застосування фенобарбіталу при гемолітичної хвороби новонароджених.

Дозування і спосіб застосування препарату

Фенобарбітал випускається в таблетках і драже для застосування всередину. Перед застосуванням препарату Фенобарбітал необхідно звернутися до лікаря.

Фенобарбітал у таблетках:

  • Для дорослих і дітей старше 12 років добова доза препарату становить 50-200мг (1/2-2 таблетки). Фенобарбітал слід приймати 1-3 рази на день. Для дітей добова доза препарату становить 1-10мг. Препарат слід використовувати 1-3 рази в день.
  • Рекомендації з використання фенобарбіталу в таблетках: таблетки препарату слід використовувати під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

Фенобарбітал у вигляді драже:

  • Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1 драже 2-3 рази на добу. Максимальна доза препарату Фенобарбітал становить 6 драже на добу.
  • Дітям у віці від 6 до 12 років призначають по 1-2 драже на добу.
  • Рекомендації з використання препарату у вигляді драже: драже препарату необхідно приймати після їжі. Драже слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води. Не рекомендується використовувати більш ніж 30 драже на тиждень. Тривалість лікування препаратом у вигляді драже становить 1-2 тижні.

Особливі вказівки

З обережністю застосовувати у пацієнтів, які зловживають лікарськими засобами або при вказівках в анамнезі на лікарську залежність; при порушеннях функції печінки, гострих або постійних болях, порушеннях функції нирок, захворюваннях органів дихання, що супроводжуються задишкою або обструкцією дихальних шляхів, особливо при астматичному статусі. З обережністю застосовують парентерально при захворюваннях серця, артеріальної гіпертензії. При тривалому застосуванні можливе ураження печінки.

Пацієнти, що володіють підвищеною чутливістю до одного з барбітуратів, можуть мати підвищену чутливість до інших барбітуратів. Не слід застосовувати фенобарбітал одночасно з гризеофульвіном. При одночасному застосуванні необхідно моніторування концентрацій похідних гідантоїну в плазмі крові.

В період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та механізмами

В період лікування спостерігається сповільнення швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

  • При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що можуть пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом, етанолвмісними препаратами можливо посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.
  • При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, метілфенідатом можливе підвищення концентрації фенобарбіталу в плазмі, що може призводити до токсичного дії та посиленню пригнічуючого впливу на ЦНС.
  • При одночасному застосуванні ГКС, кортикотропіну, хлорамфеніколу, циклоспорину, дакарбазину, глікозидів наперстянки, метронідазолу, хінідину, карбамазепіну і протисудомних засобів з групи сукцінімідов, естрогенсодержащих пероральних контрацептивів, антикоагулянтів – похідних кумарину та індандіону, трициклічних антидепресантів, доксицикліну, фенопрофену, хлорпромазину, фенілбутазону, вітаміну D, ксантинів можливе зменшення інтенсивності і тривалості дії перерахованих препаратів внаслідок посилення їх метаболізму, що обумовлено індукцією мікросомальних ферментів печінки під впливом фенобарбіталу.
  • При одночасному застосуванні можливо уповільнення всмоктування фенобарбіталу з кишечника.
  • При одночасному застосуванні з ацетазоламідом можливі остеомаляція, рахіт.
  • При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою підвищується концентрація фенобарбіталу в плазмі, що може супроводжуватися вираженою седативною дією і летаргією.
  • При одночасному застосуванні зменшується концентрація в плазмі крові верапамілу, німодипіну, фелодипіну.
  • При одночасному застосуванні з галотаном, енфлураном, фторотаном, метоксифлураном можливе підвищення метаболізму засобів для наркозу, що підвищує ризик токсичного впливу на печінку, а у разі застосування метоксифлурану – на печінку і нирки.
  • При одночасному застосуванні з гризеофульвіном можливо зниження абсорбції гризеофульвіну з кишечника; з кофеїном – зменшується снодійну дію фенобарбіталу.
  • При одночасному застосуванні з мапротиліном окрім можливого пригнічуючої дії на ЦНС, мапротилін у високих дозах може знижувати судомний поріг і зменшувати протисудомну дію барбітуратів.
  • При одночасному застосуванні з парацетамолом у пацієнтів, які отримують фенобарбітал, можливе зменшення ефективності парацетамолу. Описані випадки розвитку гепатотоксичності.
  • При одночасному прийомі піридоксину в дозі 200 мг / добу. можливе зменшення концентрації фенобарбіталу в плазмі.
  • При одночасному застосуванні примідону, фелбамату можливе підвищення концентрації фенобарбіталу в плазмі.
  • При лікуванні дефіциту фолієвої кислоти застосування препаратів фолієвої кислоти зменшує ефективність фенобарбіталу.

Джерела:

  • Фенобарбітал – матеріал з Вікіпедії;
  • Фенобарбітал – опис препарату;
  • Фенобарбітал – опис препарату;
  • Фенобарбітал – докладна інструкція із застосування.

Додатково на Vidpo.net:

  • Що таке амфетамін?
  • Що таке героїн?
  • Що таке крек (в сленгу наркоманів)?

Category: Медицина і здоров'я

Comments (Прокоментуй!)

There are no comments yet. Why not be the first to speak your mind.

Leave a Reply