Які симптоми передозування феназепаму?

Торгове найменування: феназепам.

Міжнародна назва: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine).

Групова приналежність: анксіолітичний засіб.

Діючі речовини (МНН): бромдигидрохлорфенилбензодиазепин.

Лікарська форма: розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення, таблетки.

Історія відкриття

Феназепам – перший створений в СРСР бензодіазепінових транквілізаторів. За його одержання (1974 р.), впровадження (1978 р.) і створення наукової основи нової галузі військової медицини (військова психофармакологія) групі радянських вчених – Г.Я. Авруцкий, Ю.А. Олександрівським, С.А. Андронаті, А.В. Богатського, Ю.І. Вихляева, Т.А. Вороніної, В.В. Закусову, А.Л. Зюбану, Б.В. Овчинникову, С.Б. Середенін, Л.І. Співакові і Г.В. Чучкіну присуджена Державна премія СРСР (1980 р.).

Фармакологічна дія: анксіолітичний засіб (транквілізатор) бензодіазепінового ряду. Надає анксіолітичну, седативно-снодійну, протисудомну і центральне міорелаксуючу дію. Підсилює інгібуючу дію ГАМК (гамма-аминомаслянной кислоти) на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінових рецепторів, розташовані в аллостеріческого центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідній активує ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси.

Анксіолітичну дію обумовлено впливом на мигдалеподібної комплекс лімбічної системи і виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні тривоги, страху, неспокою. Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху). На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маревні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маревних розладів.

Снодійну дію пов'язане з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання. Протисудомну дію реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімається збуджений стан вогнища. Центральне міорелаксуючу дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмують шляхів (у меншій мірі і моносинаптичних). Можливо і пряме гальмування рухових нервів і функції м'язів.

Показання: невротичні, неврозоподібні, психопатичні та психопатоподібні та ін стану (дратівливість, тривожність, нервове напруження, емоційна лабільність), реактивні психози і сенесто-іпохондричні розлади (в т.ч. резистентні до дії ін анксіолітичних лікарських засобів (ЛЗ) ( транквілізаторів), нав'язливість, безсоння, абстинентний синдром (алкоголізм, токсикоманія), епілептичний статус, епілептичні напади (різної етіології), скронева і міоклонічна епілепсія. В екстремальних умовах – як ЛЗ, що полегшує подолання почуття страху та емоційного напруження. В якості антипсихотичної ЛЗ – шизофренія з підвищеною чутливістю до антипсихотичною ЛЗ (в т.ч. фебрильна форма). У неврологічній практиці – ригідність м'язів, атетоз, гіперкінези, тик, вегетативна лабільність (пароксизми симпатоадреналового і змішаного характеру). В анестезіології – премедикація (в якості компоненту вступної анестезії ).

Протипоказання: гіперчутливість (у т.ч. до ін бензодіазепінами), кома, шок, міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), гострі отруєння алкоголем (з ослабленням життєво важливих функцій), наркотичними анальгетиками і снодійними ЛЗ, важка ХОЗЛ ( можливе посилення дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність, важка депресія (можуть проявлятися суїцидальні нахили), вагітність (особливо I триместр), період лактації, вік до 18 років (безпека і ефективність не визначені). C обережністю. Печінкова і / ниркова недостатність, церебральні і спинальні атаксії, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними ЛЗ, гіперкінези, органічні захворювання головного мозку, психоз (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемія, нічне апное (встановлене або очікуване), похилий вік.

Побічні дії: З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) – сонливість, відчуття втоми, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, нестійкість ходи, уповільнення психічних і рухових реакцій, сплутаність свідомості; рідко – головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), пригніченість настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), астенія, міастенія, дизартрія, епілептичні напади (у хворих епілепсією); вкрай рідко – парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надмірна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія. З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювота, зниження апетиту, запори або діарея; порушення функції печінки, підвищення активності «печінкових» трансаміназ і ЛФ, жовтяниця. З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж. Вплив на плід: тератогенність (особливо I триместр), пригнічення центральної нервової системи, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат. Місцеві реакції: флебіт або венозний тромбоз (почервоніння, припухлість або біль у місці введення). Інші: звикання, медикаментозна залежність; зниження АТ; рідко – порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія. При різкому зниженні дози або припиненні прийому – синдром «відміни» (дратівливість, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т. ч. гіперакузія, парестезії, світлобоязнь; тахікардія, судоми, рідко – гострий психоз).

Передозування

Симптоми: виражена сонливість, тривала сплутаність свідомості, зниження рефлексів, тривала дизартрія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження артеріального тиску, кома.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Симптоматична терапія (підтримання дихання і АТ), введення флумазеніла (в умовах стаціонару). Гемодіаліз – малоефективний.

Спосіб застосування та дози

В / м або в / в (струминно або краплинно): для швидкого купірування страху, тривоги, психомоторного збудження, а також при вегетативних пароксизмах і психотичних станах, початкова доза – 0,5-1 мг (0,5-1 мл 0, 1% розчину), середня добова доза – 3-5 мг, у важких випадках – до 7-9 мг. Всередину: при порушеннях сну – 0,25-0,5 мг за 20-30 хв перед сном.

Для лікування невротичних, психопатичних, неврозоподібних і психопатоподібних станів початкова доза – 0,5-1 мг 2-3 рази на день. Через 2-4 дні з урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 4-6 мг / сут. При вираженій ажитації, страхові, тривозі лікування починають з дози 3 мг / добу, швидко нарощуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту.

При лікуванні епілепсії – 2-10 мг / добу. Для лікування алкогольної абстиненції – всередину, по 2-5 мг / добу або в / м, по 0,5 мг 1-2 рази на день, при вегетативних пароксизмах – в / м, 0,5-1 мг. Середня добова доза – 1,5-5 мг, її поділяють на 2-3 прийоми, звичайно по 0,5-1 мг вранці та удень і до 2,5 мг на ніч. В неврологічній практиці при захворюваннях з м'язовим гіпертонусом призначають по 2-3 мг 1 або 2 рази на день.

Максимальна добова доза – 10 мг. Щоб уникнути розвитку медикаментозної залежності при курсовому лікуванні тривалість застосування феназепаму, як і ін бензодіазепінів, становить 2 тижнів (в окремих випадках тривалість лікування може бути збільшена до 2 міс). При відміні препарату дозу зменшують поступово.

Особливі вказівки: в процесі лікування хворим категорично забороняється вживання етанолу. Ефективність та безпека застосування препарату у пацієнтів молодше 18 років не встановлена. При нирковій / печінкової недостатності і тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові і «печінковими» ферментами.

Пацієнти, які не брали раніше психоактивні ЛЗ, "відповідають" на препарат у більш низьких дозах, в порівнянні з хворими, які брали антидепресанти, анксіолітики або страждають на алкоголізм. Подібно ін бензодіазепінами, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (більше 4 мг / добу). При раптовому припиненні прийому може відзначатися синдром «відміни» (депресії, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення, та ін), особливо при тривалому прийомі (більше 8-12 тижнів).

При виникненні у хворих таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення м'язових судом, важке засипання, поверхневий сон, лікування слід припинити. У період вагітності застосовують тільки за "життєвим" показанням. Надає токсичну дію на плід і збільшують ризик розвитку вроджених вад при застосуванні в I триместрі вагітності.

Прийом терапевтичних доз в більш пізні терміни вагітності може викликати пригнічення ЦНС новонародженого. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності із розвитком синдрому «відміни» у новонародженого. Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до гнітючого ЦНС дії бензодіазепінів. Використання безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження м'язового тонусу, гіпотонію, гіпотермію і слабкий акт ссання (синдром «млявого дитини"). У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Знижує ефективність леводопи у хворих паркінсонізмом. Може підвищувати токсичність зидовудину. Відзначається взаємне посилення ефекту при одночасному призначенні антипсихотичних (нейролептичних), протиепілептичних або снодійних ЛЗ, а також центральних міорелаксантів, наркотичних анальгетиків, етанолу. Інгібітори мікросомального окислення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів. Індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність. Збільшує концентрацію іміпраміну в сироватці крові. Гіпотензивні ЛЗ можуть посилювати вираженість зниження артеріального тиску. На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення пригнічення дихання.

Джерела інформації:

  • Феназепам – Вікіпедія;
  • Феназепам – опис препарату.

Category: Медицина і здоров'я

Comments (Прокоментуй!)

There are no comments yet. Why not be the first to speak your mind.

Leave a Reply